1易发生光化降解的药物1.1硝普钠是一种速效降压药,水溶液不稳定。光照下分解加速。
临床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普钠溶液静脉滴注,在阳光下照射10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化,同时pH下降,室内光线下,半衰期4h.硝普钠经光线照射后,生成激发态的硝普钠。
然后分解为水合铁氰化钾和氧化氮。水合铁氰化钾进一步分解,产生有毒的氢氰酸及普鲁士蓝等。因此该注射液应临用前配制,避光滴注,并于12h内用完。
1.2吡啶类药物。如:硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,《中国药典》(2005版)中对此类药物分析操作均要求避光。光稳定性试验表明,西尼地平光照条件下主要变成左旋异构体,溶液状态下光敏感性增加;尼莫地平注射液为治疗脑血管病的常用药物,输液中的不稳定因素按大小依次为光线、输液种类和温度,故使用中应避光。
1.3维生素类。维生素B在酸性或中性溶液中,易见光分解而失去侧链。水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂,除含有维生素B2外,还有B族的其他维生素、易氧化的维生素C及叶酸等,多为对光敏感的药物。因此在药物使用注意事项中特别强调:加入葡萄糖注射液中滴注时,应注意避光。
1.4噻嗪类药物。如:盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪,在光、金属离子、氧的作用下,极易氧化变色。临床上在葡萄糖氯化钠袋装输液250mL中加入复方氯丙嗪4mL,静脉慢滴40h左右,发现输液器终端滤器以上出现蓝色絮状团块、无结晶、颗粒状的物质。用同批号葡萄糖氯化钠和相同量的复方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液体澄明,无变化;随后将该袋输液直接放在光照下照射1h左右即出现蓝色絮状团块样物质,2h整袋输液出现较多的絮状蓝色团块样物质,形状和颜色同临床上出现的一致,随着时间的推移,颜色逐渐变深。最终呈红棕色溶液。所以复方氯丙嗪用于静脉点滴时浓度不宜过高,尽快在短时间内用完,静滴时须注意避光。一次配药不宜使用时间过长,以保证用药的有效性和安全性。
1.5喹诺酮类药物。其注射液在临床中应用广泛,尤以喹啉羧酸类产品最多,且大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。
其光解反应速度与溶液的pH及药物本身的结构有关。
研究表明:司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液的光稳定性顺序依次降低。盐酸洛美沙星注射液易对热稳定,对光则较为敏感,易分解,在照度4500Lx的室温条件下10天,分解约25%,且色泽逐渐加深。分解速率符合一级动力学过程,因此应严格避光使用。
氟罗沙星葡萄糖注射液在强光下极易分解,在自然光下1h内逐变至淡黄色,故此药物必须避光保存并建议临床使用此输液时,应随配随输,避光滴注。
除上述药物外,氢化可的松、强的松、呋塞咪、利血平、盐酸普鲁卡因、黄芩素、维生素A等均为对光敏感的药物。
2易氧化的药物药物的氧化作用与化学结构有关,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物均较易氧化。
2.1酚类药物。分子结构中含有酚羟基的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、吗啡等,在氧、金属离子、光线、温度等的影响下,易氧化变质。有些氧化后形成有色的醌类化合物。
酚磺乙胺分子结构中含有酚羟基,采用正交试验分析方法考察酚磺乙胺注射液在输液中的稳定性,结果表明光线对酚磺乙胺的稳定性影响最大,其次为输液种类及配伍温度。提示临床使用时宜避光。
2.2芳胺药物。对氨基水杨酸钠(PAS一2Na)是常用的抗结核病药。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3,5,3‘,5’2四羧基二苯醌,呈明显红棕色,在酸性条件下尤易发生该反应。其中间氨基酚无治疗作用,其量的增加可进一步加速对氨基水杨酸钠的降解;而二苯醌型化合物易引起不良反应。
因此,如溶液颜色深于配制时的颜色则不能再行滴注。该药物无论是药品说明书还是各类用药指南都明确指出,静脉滴注的溶液应新鲜配制,滴注过程应避光,溶液变色即不得使用。
2.3含有不饱和碳键的药物。两性霉素B(AmB)属多烯类抗真菌药物,具有易氧化的结构。对其在5%葡萄糖注射液中的稳定性的实验考察表明,在8℃冷藏贮存24h,AmB含量下降小于2%,光照下25℃24h及34℃12hAmB含量下降均已大于10%,避光条件下24hAmB含量下降低于10%.表明两性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不稳定。临床使用AmB滴注时必须临时配制。
3抗肿瘤药物化疗是肿瘤治疗的主要手段之一,而抗肿瘤的某些化疗药物由于具化学结构的特殊性,在滴注过程中由于有水的存在,可发生裂环、重排、水解、聚合、氧化、异构化等较复杂的反应,光照可催化上述反应的进程,因此我们应熟悉并掌握这类药物的特性,使用过程中注意避光。
顺铂是被广泛用于治疗肿瘤的化疗药物。对顺铂注射液光稳定性研究结果表明其光稳定性很差。在光照下,顺铂注射液会发生光水合反应和光氧化还原反应,色泽变化表现为黄色加深,直至金属铂析出,半衰期为3~6天。见光后会吸收一部分的光能,引发光化学反应,这是很多铂族金属配合物的特性。所以避光是保证顺铂注射液稳定的最有效手段,因此在生产、运输和使用过程中,要尽量避免光照,包括紫外光、太阳光以及室内照明。同类药物卡铂、澳沙利铂等在使用过程中也应注意避光。
环磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇、达卡巴嗪等抗肿瘤药物对光、热敏感,在日光、高温、高湿条件下不稳定。上述化疗药物临床使用溶解稀释后,水溶液不稳定,光照加速反应。对阿霉素与4种常用输液配伍后的稳定性考察表明,日照对其稳定性影响很大,10min含量即下降10%左右,溶液颜色也逐渐变淡。因此上述化疗药物在临床滴注过程中应避光。
长春瑞滨、依托泊苷、拓扑替康、多西他赛、利妥昔单抗、昂丹司琼、亚砷酸等药物在光线照射下或温度较高的条件下,对药物稳定性也有一定的影响,在滴注的过程中应尽量避光。
临床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普钠溶液静脉滴注,在阳光下照射10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化,同时pH下降,室内光线下,半衰期4h.硝普钠经光线照射后,生成激发态的硝普钠。
然后分解为水合铁氰化钾和氧化氮。水合铁氰化钾进一步分解,产生有毒的氢氰酸及普鲁士蓝等。因此该注射液应临用前配制,避光滴注,并于12h内用完。
1.2吡啶类药物。如:硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,《中国药典》(2005版)中对此类药物分析操作均要求避光。光稳定性试验表明,西尼地平光照条件下主要变成左旋异构体,溶液状态下光敏感性增加;尼莫地平注射液为治疗脑血管病的常用药物,输液中的不稳定因素按大小依次为光线、输液种类和温度,故使用中应避光。
1.3维生素类。维生素B在酸性或中性溶液中,易见光分解而失去侧链。水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂,除含有维生素B2外,还有B族的其他维生素、易氧化的维生素C及叶酸等,多为对光敏感的药物。因此在药物使用注意事项中特别强调:加入葡萄糖注射液中滴注时,应注意避光。
1.4噻嗪类药物。如:盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪,在光、金属离子、氧的作用下,极易氧化变色。临床上在葡萄糖氯化钠袋装输液250mL中加入复方氯丙嗪4mL,静脉慢滴40h左右,发现输液器终端滤器以上出现蓝色絮状团块、无结晶、颗粒状的物质。用同批号葡萄糖氯化钠和相同量的复方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液体澄明,无变化;随后将该袋输液直接放在光照下照射1h左右即出现蓝色絮状团块样物质,2h整袋输液出现较多的絮状蓝色团块样物质,形状和颜色同临床上出现的一致,随着时间的推移,颜色逐渐变深。最终呈红棕色溶液。所以复方氯丙嗪用于静脉点滴时浓度不宜过高,尽快在短时间内用完,静滴时须注意避光。一次配药不宜使用时间过长,以保证用药的有效性和安全性。
1.5喹诺酮类药物。其注射液在临床中应用广泛,尤以喹啉羧酸类产品最多,且大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。
其光解反应速度与溶液的pH及药物本身的结构有关。
研究表明:司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液的光稳定性顺序依次降低。盐酸洛美沙星注射液易对热稳定,对光则较为敏感,易分解,在照度4500Lx的室温条件下10天,分解约25%,且色泽逐渐加深。分解速率符合一级动力学过程,因此应严格避光使用。
氟罗沙星葡萄糖注射液在强光下极易分解,在自然光下1h内逐变至淡黄色,故此药物必须避光保存并建议临床使用此输液时,应随配随输,避光滴注。
除上述药物外,氢化可的松、强的松、呋塞咪、利血平、盐酸普鲁卡因、黄芩素、维生素A等均为对光敏感的药物。
2易氧化的药物药物的氧化作用与化学结构有关,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物均较易氧化。
2.1酚类药物。分子结构中含有酚羟基的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、吗啡等,在氧、金属离子、光线、温度等的影响下,易氧化变质。有些氧化后形成有色的醌类化合物。
酚磺乙胺分子结构中含有酚羟基,采用正交试验分析方法考察酚磺乙胺注射液在输液中的稳定性,结果表明光线对酚磺乙胺的稳定性影响最大,其次为输液种类及配伍温度。提示临床使用时宜避光。
2.2芳胺药物。对氨基水杨酸钠(PAS一2Na)是常用的抗结核病药。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3,5,3‘,5’2四羧基二苯醌,呈明显红棕色,在酸性条件下尤易发生该反应。其中间氨基酚无治疗作用,其量的增加可进一步加速对氨基水杨酸钠的降解;而二苯醌型化合物易引起不良反应。
因此,如溶液颜色深于配制时的颜色则不能再行滴注。该药物无论是药品说明书还是各类用药指南都明确指出,静脉滴注的溶液应新鲜配制,滴注过程应避光,溶液变色即不得使用。
2.3含有不饱和碳键的药物。两性霉素B(AmB)属多烯类抗真菌药物,具有易氧化的结构。对其在5%葡萄糖注射液中的稳定性的实验考察表明,在8℃冷藏贮存24h,AmB含量下降小于2%,光照下25℃24h及34℃12hAmB含量下降均已大于10%,避光条件下24hAmB含量下降低于10%.表明两性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不稳定。临床使用AmB滴注时必须临时配制。
3抗肿瘤药物化疗是肿瘤治疗的主要手段之一,而抗肿瘤的某些化疗药物由于具化学结构的特殊性,在滴注过程中由于有水的存在,可发生裂环、重排、水解、聚合、氧化、异构化等较复杂的反应,光照可催化上述反应的进程,因此我们应熟悉并掌握这类药物的特性,使用过程中注意避光。
顺铂是被广泛用于治疗肿瘤的化疗药物。对顺铂注射液光稳定性研究结果表明其光稳定性很差。在光照下,顺铂注射液会发生光水合反应和光氧化还原反应,色泽变化表现为黄色加深,直至金属铂析出,半衰期为3~6天。见光后会吸收一部分的光能,引发光化学反应,这是很多铂族金属配合物的特性。所以避光是保证顺铂注射液稳定的最有效手段,因此在生产、运输和使用过程中,要尽量避免光照,包括紫外光、太阳光以及室内照明。同类药物卡铂、澳沙利铂等在使用过程中也应注意避光。
环磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇、达卡巴嗪等抗肿瘤药物对光、热敏感,在日光、高温、高湿条件下不稳定。上述化疗药物临床使用溶解稀释后,水溶液不稳定,光照加速反应。对阿霉素与4种常用输液配伍后的稳定性考察表明,日照对其稳定性影响很大,10min含量即下降10%左右,溶液颜色也逐渐变淡。因此上述化疗药物在临床滴注过程中应避光。
长春瑞滨、依托泊苷、拓扑替康、多西他赛、利妥昔单抗、昂丹司琼、亚砷酸等药物在光线照射下或温度较高的条件下,对药物稳定性也有一定的影响,在滴注的过程中应尽量避光。
提示:预览文档经过压缩,下载后原文档超清晰!有任何问题联系客服QQ:43570874 微信:niutuwen 备注:牛图文